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Telatinib C20H16ClN5O3

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Telatinib C20H16ClN5O3

Synthèse du Telatinib

4-[[[4-[(4-CHLOROPHENYL)AMINO]FURO[2,3-D]PYRIDAZIN-7-YL]OXY]METHYL]-N-METHYLPYRIDINE-2-CARBOXAMIDE BREVET : BAYER DÉVELOPPEUR : ACT BIOTECH DATE PRIORITAIRE : 1999 INDICATION : ONCOLOGIE

Intermédiaires

I 2-oxo-2H-pyran-5-carboxylic acid methyl ester

II bromine

III 3-bromo-2-oxo-2H-pyran-5-carboxylic acid methyl ester

IV 2,4-furandicarboxylic acid

V 3-furancarboxylic acid

VI butyllithium

VII carbon dioxide

VIII 2,3-furandicarboxylic acid

IX methanol

X chlorotrimethylsilane

XI 2,3-furandicarboxylic acid dimethyl ester

XII hydrazine

XIII furo[2,3-d]pyridazine-4,7(5H,6H)-dione

XIV phosphorus oxychloride

XV 4,7-dichlorofuro[2,3-d]pyridazine

XVI 4-chlorobenzenamine

XVII 7-chloro-N-(4-chlorophenyl)furo[2,3-d]pyridazin-4-amine

XVIII 4-chloro-N-(4-chlorophenyl)furo[2,3-d]pyridazin-7-amine

XIX 4-(hydroxymethyl)-N-methy-2-pyridinecarboxamide

Commentaires

Telatinib est un médicament orphelin anti-angiogénique. Il est développé par ACT Biotech Inc., une société de biotechnologie non cotée en bourse qui met au point une série d'inhibiteurs de kinases par voie orale, les meilleurs de leur catégorie en tant que médicaments anti-cancéreux. Le Telatinib est un puissant inhibiteur par voie orale de kinases qui cible tous les récepteurs à tyrosine kinase de la famille VEGFR et PDGFR. Le Telatinib a démontré une excellente sélectivité ciblée lors des essais biochimiques ainsi qu'une forte efficacité au cours des essais cliniques de grande envergure en phase 1, qui ont porté sur 250 patients.

En 2010, la société ACT Biotech a démarré le traitement des premiers patients dans le cadre d'un essai clinique en phase II du Telatinib associé à une chimiothérapie standard pour le traitement du cancer gastrique, en première ligne. L'essai, réalisé dans plusieurs centres, a lieu aux États-Unis et en Espagne avec comme chercheurs principaux le Centre de recherche MD Anderson de l'Université du Texas, situé à Houston, au Texas, et le Centre hospitalier universitaire Vall d'Hebron à Barcelone, en Espagne.

Juin 2010 : Act Biotech reçoit son statut de médicament orphelin.

Mai 2008 : ACT Biotech acquiert un portefeuille de licences en oncologie auprès de Bayer HealthCare.

Début des essais de Phase Ib pour évaluer Telatinib en association avec docetaxel. Dosage : 600 mg à 900 mg de telatinib. Tandis que docetaxel est administré à dose fixe de 75 mg/m2 le premier jour d'un cycle de 21 jours. Treize personnes atteintes de tumeurs solides avancées ont été enrôlées.

Effets indésirables : neutropénie (79%), fièvre (15%), fatigue (11%).

Bibliographie

Patent Info on substituted pyridines and pyridazines with angiogenesis inhibiting activity:

US6689883 (2004) Priority : US19990287595P, 28 Sep. 1999 (Bayer Pharmaceuticals Corp, US)

- Anti-Angiogenesis Combination Therapies Comprising Pyridazine Or Pyridine Derivatives:

AU2002364102 (2003) Priority : US20010344294P, 21 Dec. 2001 (Bayer AG, Germany)

- Mross K. et al., Clinical and biomarker responses in a phase I continuous dose study of telatinib (BAY 57-9352), a VEGFR-2 inhibitor, in patients with colorectal carcinoma, AACR-NCI-EORTC (2007), Poster B87. Shaw HM. et al., A phase Ib study of telatinib (BAY 57-9352), a VEGFR-2 inhibitor, in combination with docetaxel in patients with advanced solid tumours Journal of Clinical Oncology,Vol 25, No 18S (June 20 Supplement), 2007

- Dumas J. et al. VEGF receptor kinase inhibitors: phthalazines, anthranilamides and related structures. Expert Opinion on Therapeutic Patents, June 2005, Vol. 15, No. 6, pages 647-658.

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- Chang Y. et al. Preclinical chemotherapy with VEGFR-2 and PDGF inhibitor, BAY 57-9352, in combination with capecitabine and paclitaxel. Proc Amer Assoc Cancer Res. 2005;46. Abstract 2030.

- Cortes C. et al. Eur J Cancer - Suppl 2004, 2(8): Abst 148.

- Jones R. et al. Eur J Cancer - Suppl 2004, 2(8): Abst 139.

- Radtke M. et al. Eur J Cancer - Suppl 2004, 2(8): Abst 176.

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