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Diquafosol C18H26N4O23P4

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Diquafosol C18H26N4O23P4

P1,P4-DI(URIDINE-5'-TETRAPHOSPHATE) DATE PRIORITAIRE : 1995 DÉCOUVREUR : UNIVERSITÉ DE CAROLINE DU NORD DÉVELOPPEUR : INSPIRE PHARMACEUTICALS SYNDROME DES YEUX SECS

Intermédiaires

I diketene

II chlorine

III 4-chloro-3-oxobutanoyl chloride

IV urea

V 4-(chloromethyl)-2,6(1H,3H)-pyrimidinedione

VI 1,2,3,6-tetrahydro-2,6-dioxo-4-pyrimidinecarboxylic acid

VII phosphoric acid potassium salt

VIII phosphoric acid dipotassium salt

IX 5'-uridylic acid

X uridine 5'-triphosphate

XI N,N-dibutylbutanamine

XII dicyclohexylcarbodiimide

XIII uridine 5'-diphosphate

XIV 1,1'-carbonylbis(1H-imidazole)

XV trichloroacetyl chloride

XVI ketene

XVII 4,4,4-trichloro-3-oxobutanoyl chloride

XVIII 6-(trichloromethyl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione

XIX phosphoric acid sodium salt

Commentaires

Diquafosol représente une nouvelle approche dans le traitement du syndrome de l'œil sec. En stimulant des récepteurs P2Y2 situés sur la surface oculaire et dans l'alignement intérieur de la paupière, diquafosol tetrasodium améliore la sécrétion d'eau, de sel, de mucine et de lipides qui sont les composants clés des larmes naturelles. Cette augmentation de la sécrétion de ces composants est supposée conduire à un volume de larmes plus important et à une composition de larmes améliorée. L'œil sec est une maladie douloureuse et irritante qui affecte plus de 200 millions de personnes dans le monde.

21 Avril 2011 : Les autorités de santé japonaises approuvent le diquafosol à 3% dans le traitement du syndrome des yeux secs. Août 2010 : Inspire et Allergan reconduisent leur accord datant de 2001 pour le développement et la commercialisation des produits d'Inspire à base de diquafosol tetrasodium, dont Prolacria, à travers le monde, à l'exception du Japon et de neuf autres pays asiatiques. Mai 2008 : Santen enregistre Diquafosol (DE-089) auprès des autorités japonaises de santé. Santen codéveloppe Diquafosol avec Inspire dans le syndrome de l'œil sec. Juin 2005 : Inspire Pharmaceuticals soumet un amendement à sa demande de NDA pour Diquafosol dans le traitement des yeux secs. Le laboratoire vient de boucler quatre essais de Phase III de diquafosol (Prolacria). 2003 : Phase II au Japon (Santen). 2003 : Demande de NDA auprès de la FDA en juin ; la FDA accorde un statut de revue prioritaire (Juillet 2003) ; la FDA accepte la NDA en septembre ; FDA rédige une lettre d'approbation en décembre. 2001: Phase II dans le traitement de maladies respiratoires, comme la bronchite chronique. Phase III pour des préparations ophtalmiques dans le traitement des yeux secs. Juil 2001 : Inspire signe un accord de licence, de développement et de marketing avec Allergan pour le développement et la commercialisation de Diquafosol. Selon les termes de l'accord, Allergan obtient une licence exclusive pour développer et commercialiser diquafosol à travers le monde, à l'exception du Japon et de neuf autres pays asiatiques. Décembre 1998 : Inspire et Santen entament une collaboration pour la licence, le développement et la commercialisation de diquasol pour des maladies de la surface de l'œil, incluant l'œil sec, au Japon, en Chine, en Corée du Sud, aux Philippines, en Thaïlande, au Vietnam, à Taiwan, à Singapour, en Malaisie et en Indonésie.

Bibliographie

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