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Bilastine C28 H37 N3 O3

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2-[4-[2-[4-[1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1-piperidinyl]ethyl]phenyl]-2-methylpropanoic acid BREVET : ESPANOLA PRODUCTOS QUIMICOS (FAES) DÉVELOPPEURS: FAES PHARMA, S.A., MENARINI DATE PRIORITAIRE : 1996 INDICATION: ANTI-ALLERGIQUE, ANTIHISTAMINIQUE

Intermédiaires

I 4-methylbenzenamine

II 1-bromo-4-methylbenzene

III 1-bromo-4-(chloromethyl)benzene

IV 4-bromobenzeneacetonitrile

V 4-bromobenzeneacetic acid

VI 4-bromobenzeneacetic acid methyl ester

VII iodomethane

VIII 4-bromo-alpha,alpha-dimethylbenzeneacetic acid methyl ester

IX 4-bromo-alpha,alpha-dimethylbenzeneacetic acid

X thionyl chloride

XI 4-bromo-alpha,alpha-dimethylbenzeneacetyl chloride

XII 2-amino-2-methyl-1-propanol

XIII 4-bromo-N-(2-hydroxy-1,1-dimethylethyl)-alpha,alpha-dimethylbenzeneacetamide

XIV 2-[1-(4-bromophenyl)-1-methylethyl]-4,5-dihydro-4,4-dimethyloxazole

XV butyllithium

XVI 4-[1-(4,5-dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-1-methylethyl]phenyllithium

XVII oxirane

XVIII 4-[1-(4,5-dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-1-methylethyl]benzeneethanol

XIX 4-methylbenzenesulfonyl chloride

XX 4-methylbenzenesulfonic acid 2-[4-[1-(4,5-dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-1-methylethyl]phenyl]ethyl ester

XXI 2-(4-piperidinyl)-1H-benzimidazole

XXII 2-[1-[2-[4-[1-(4,5-dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-1-methylethyl]phenyl]ethyl]-4-piperidinyl]-1H-benzimidazole

XXIII 1-chloro-2-ethoxyethane

XXIV 2-[1-[2-[4-[1-(4,5-dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-1-methylethyl]phenyl]ethyl]-4-piperidinyl]-1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzimidazole

XXV 2-nitropropane

XXVI formaldehyde

XXVII 2-methyl-2-nitro-1-propanol

XXVIII 1,2-benzenediamine

XXIX 4-piperidinecarboxylic acid ethyl ester

Commentaires

Bilastine est un antihistaminique de type H1 qui revendique l'absence d'effets secondaires sédatifs ou cardiaques.

2011 : Lancement en Espagne de Bilastine sous la marque Bilaxten.

- GlaxoSmithKline signe un accord de licence avec Menarini pour l'antihistaminique bilastine. Cette licence concerne la promotion et la distribution en Espagne et en Pologne pour ce produit découvert et développé par Faes Farma.

- Bilastine est approuvé dans 10 pays européens, incluant l'Espagne.

- Menarini obtient des licences dans 51 pays en Europe et dans les CIS (Commonwealth of Independent States, ex-USSR).

Décembre 2010 : Bilastine est autorisé par l'Agence espagnole du médicament.

Mi-2010 : Menarini licencie Bilastine en Belgique et en France à Pierre Fabre.

Mars 2010 : Phase I/II de Bilastine sur des enfants de 2 à 12 ans souffrant de rhinoconjonctivites allergiques ou d'urticaire chronique.

2009 : Menarini licencie Bilastine en Grèce à Vianex.

Juillet 2008 : Faes Farma signe une lettre d'intention avec Merck Serono pour la commercialisation de Bilastine en Inde.

Janvier 2008 : Faes a licencié des droits sur Bilastine en Europe et dans d'autres régions du monde à Menarini dans le traitement de la rhinite allergique saisonnière.

Janvier 2008 : Inspire Pharmaceuticals exerce son option pour arrêter un accord de licence avec Faes Farma aux Etats-Unis et au Canada dans le développement et la commercialisation de Bilastine sous forme orale dans le traitement de la rhinite allergique.

Mars 2007: Les résultats de phase III pour le traitement de la rhinite allergique ont montré la grande efficacité de Bilastine. En conséquence, Faes Farma envisage un dépôt de dossier européen d'AMM pour Bilastine.

Novembre 2006 : Inspire acquiert auprès de Faes Farma des droits exclusifs pour développer et commercialiser des formulations orales de oral de Bilastine dans le traitement ou la prévention de rhinites allergiques aux Etats-Unis et au Canada, ainsi que des droits exclusifs de développement et de commercialisation de formulations oculaires sur différents marchés à l'international.

2005: Phase III - 2003: Phase III - 2001: Phase II

Bibliographie

Benzimidazole Derivatives With Antihistaminic Activity :

EP0818454 (1998) Priority : ES19960001236, 4 Jun. 1996 (Espanola Productos Quimicos, Spain)

- Benzene Ethanol Derivative For Antihistamine Products Consists Of A Composition Based On A Methyl Bromo Benzene Acetate:

ES2151442 (2000) Priority : ES1999041, 11 Jan. 1999 (Espanola Productos Quimicos, Spain)

- Corcostegui R. et al., In vivo pharmacological characterisation of bilastine, a potent and selective histamine H1 receptor antagonist, Drugs R D. 2006;7(4):219-31

- Corcostegui R. et al., Preclinical pharmacology of bilastine, a new selective histamine H1 receptor antagonist: receptor selectivity and in vitro antihistaminic activity, Drugs R D. 2005;6(6):371-84.

- Berrueta LA. et al., Matrix solid-phase dispersion technique for the determination of a new antiallergic drug, bilastine, in rat faeces, J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 2001 Aug 25;760(1):185-90.

Réactions et Technologies

-Diazotation

Bromation

Chloration

Cyanation

C-alkylation

Amidation

Lithiation

C-arylation

N-alkylation

Hydroxyméthylation

NO-Réduction

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